奥希替尼（泰瑞沙）

医保报销适应症

限：1.既往接受过手术切除治疗的 ⅠB-ⅢA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗；2.接受含铂放化疗期间或之后未出现疾病进展，及具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子 19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期、不可切除 (III期)非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗；3.具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗；4.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗；5.联合培美曲塞和铂类化疗药物用于具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。

【适应症】

1.IB-IIIA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者肿瘤完全切除术后的辅助治疗；2.接受含铂放化疗期间或之后未出现疾病进展，及具有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期、不可切除(III期)NSCLC成人患者的治疗；3.具有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗（单药）；4.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗；5.联合培美曲塞和铂类化疗药物用于具有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。

【用法用量】

推荐剂量为每日80mg，口服，可与食物同服或空腹服用，每日固定时间服药。辅助治疗：持续至疾病复发或不可耐受毒性，治疗时长不超过3年。局部晚期或转移性：持续至疾病进展或不可耐受毒性。漏服处理：除非距下次服药时间不足12小时，否则应补服漏服剂量，不可服用双倍剂量。剂量调整：根据个体安全性和耐受性，可暂停用药和/或减量，如需减量应减至40mg每日一次。吞咽困难患者：可将片剂分散于50mL非碳酸水中，搅拌至分散后立即服用，另加半杯水确保无残留后服用。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥20%)为腹泻(47%)、皮疹(46%)、甲沟炎(34%)、皮肤干燥(32%)、口腔黏膜炎(24%)、瘙痒(19%)、食欲下降(17%)、便秘(15%)、恶心(13%)、眼干(12%)、咳嗽(11%)、疲劳(10%)。3级和4级不良反应发生率分别为9.2%和0.2%。特定严重不良反应包括：间质性肺病/肺炎(发生率3.7%，0.3%致死)、QTc间期延长(0.8%)、心肌病(1.4%)、角膜炎(0.7%)、皮肤血管炎、出血。因不良反应导致停药的患者约11%，剂量减量约9%。

【禁忌】

对甲磺酸奥希替尼活性成分或任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1.间质性肺病(ILD)/肺炎：可发生严重或致死性ILD/肺炎。出现呼吸困难、咳嗽、发热等呼吸道症状加重或新发时，应立即暂停用药并评估，确诊ILD后应永久停药。2.QT间期延长：先天性长QT综合征患者应避免使用。定期监测心电图和电解质，出现QTc间期延长伴心律失常症状应永久停药。3.心肌病：可发生左室射血分数下降，治疗前及治疗期间应定期监测心功能。4.角膜炎：出现眼部症状（如流泪、畏光、视物模糊、眼痛）应及时眼科评估。5.皮肤血管炎和出血：出现皮肤血管炎或出血症状应评估。6.胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害，育龄女性治疗期间及停药后6周内应采取有效避孕措施。7.使用本品前应使用经批准的检测方法确认EGFR突变状态。

【药物相互作用】

1.强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）：可显著降低奥希替尼血药浓度，应避免合用。如必须合用，需将奥希替尼剂量增至160mg每日一次，停用强诱导剂3周后恢复80mg每日一次。2.强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮）：可能增加奥希替尼血药浓度，应谨慎合用，密切监测毒性。3.BCRP/P-糖蛋白抑制剂：可能增加奥希替尼暴露，应谨慎。4.与延长QT间期的药物合用应谨慎，可能增加QT延长风险。

【贮藏】

25℃以下保存。