克唑替尼（赛可瑞）

医保报销适应症

限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或 ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。

【适应症】

本品适用于：1.间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗；2.ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者的治疗；3.ALK阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)患者的治疗；4.ALK阳性的不可切除、复发性或难治性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)患者的治疗。使用本品前必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或ROS1阳性评估结果。

【用法用量】

推荐剂量为250mg口服，每日两次，与食物同服或不同服，直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服，不可嚼碎或打开。漏服处理：若漏服一剂，则补服漏服剂量，除非距下次服药时间短于6小时，不可服用双倍剂量。剂量调整：根据个体安全性和耐受性，可暂停用药和/或减量，如需减量可减至200mg每日两次，必要时可进一步减至250mg每日一次。中度肝损伤患者推荐起始剂量为200mg每日两次。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥25%)为视力障碍(60-70%)、恶心(56%)、腹泻(51%)、呕吐(46%)、水肿(39%)、便秘(38%)、转氨酶升高(30-35%)、疲劳(29%)、食欲下降(26%)、上呼吸道感染(25%)。其他常见不良反应包括头晕、神经病变、皮疹、瘙痒、发热、关节痛、肌肉痛、咳嗽、呼吸困难、口腔黏膜炎。特定严重不良反应包括：肝毒性(0.1%致死性)、间质性肺病/肺炎(2.9%)、QT间期延长(2.1%)、心动过缓、严重视力丧失(0.2%)、肾功能囊肿、胚胎-胎儿毒性。

【禁忌】

对克唑替尼活性成分或任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1.肝毒性：可发生致死性肝毒性，应定期监测肝功能（前2个月每2周一次，随后每月一次），出现转氨酶升高应暂停用药，严重肝毒性应永久停药。2.间质性肺病(ILD)/肺炎：可发生严重或致死性ILD，出现呼吸困难、咳嗽、发热等呼吸道症状加重或新发时，应立即暂停用药并评估，确诊ILD后应永久停药。3.QT间期延长：先天性长QT综合征患者应避免使用，定期监测心电图和电解质。4.心动过缓：应定期监测心率和血压，出现症状性心动过缓应暂停用药。5.严重视力丧失：出现视力障碍应及时眼科评估。6.肾功能囊肿：可发生肾囊肿，应监测肾功能。7.光敏感性：应避免长时间日晒，使用防晒霜。8.胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害，育龄女性治疗期间及停药后至少45天内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

1.强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮）：可增加克唑替尼血药浓度，应避免合用；如必须合用，应密切监测毒性，必要时减量。2.强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）：可显著降低克唑替尼血药浓度，应避免合用。3.与延长QT间期的药物合用应谨慎，可能增加QT延长风险。4.与华法林合用应监测凝血功能和出血。5.葡萄柚或葡萄柚汁可能增加克唑替尼血药浓度，应避免食用。

【贮藏】

30℃以下保存。