阿帕替尼（艾坦）

医保报销适应症

限：1.既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者；2.既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者；3.不可切除或转移性肝细胞癌患者的一线治疗；4.联合氟唑帕利用于新辅助、辅助或转移阶段接受过化疗治疗的伴有胚系BRCA突变 (gBRCAm)的人表皮生长因子受体(HER2)阴性转移性乳腺癌成年患者，激素受体(HR)阳性乳腺癌患者既往需接受过内分泌治疗或被认为不适合接受内分泌治疗。

【适应症】

本品适用于：1.既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的治疗；2.既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者的治疗；3.不可切除或转移性肝细胞癌患者的一线治疗（联合卡瑞利珠单抗）；4.单药或联合氟唑帕利用于新辅助、辅助或转移阶段接受过化疗治疗的伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的人表皮生长因子受体(HER2)阴性转移性乳腺癌成年患者。

【用法用量】

本品应在有经验的医生指导下使用，口服，餐后半小时服用（每日服药时间应尽可能相同），以温开水送服，连续服药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。漏服处理：疗程中漏服剂量不能补充，不可服用双倍剂量。推荐剂量：1.晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌（单药治疗）：500mg每日一次；2.晚期肝细胞癌（单药治疗）：750mg每日一次；3.不可切除或转移性肝细胞癌一线治疗（联合卡瑞利珠单抗）：250mg每日一次，联合卡瑞利珠单抗200mg每2周一次静脉注射；4.伴有gBRCAm的HER2阴性乳腺癌（联合氟唑帕利）：500mg每日一次，联合氟唑帕利100mg每日两次。剂量调整：根据个体安全性和耐受性，可暂停用药和/或减量，可从250mg或500mg起始。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥20%)为高血压(45-65%)、蛋白尿(30-40%)、手足综合征(25-35%)、乏力(30%)、腹泻(25%)、食欲下降(25%)、恶心(20%)、呕吐(15%)、口腔溃疡(15%)、肝功能异常(15%)、白细胞减少(10%)、血小板减少(10%)、贫血(10%)、出血(10%)、声音嘶哑(10%)。特定严重不良反应包括：高血压危象、肾病综合征、出血（包括消化道出血、咯血、呕血、黑便等）、伤口愈合不良、肝功能衰竭、心脏毒性、腹泻伴脱水、手足综合征伴感染。

【禁忌】

对甲磺酸阿帕替尼活性成分或任何辅料过敏者禁用；活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全、重度肝肾功能不全患者禁用。

【注意事项】

1.高血压：可发生高血压危象，应定期监测血压，必要时使用降压药，高血压危象应永久停药。2.蛋白尿：可发生肾病综合征，应定期监测尿常规和24小时尿蛋白定量，出现肾病综合征应永久停药。3.手足综合征：应注意皮肤护理，出现严重手足综合征应暂停用药或减量。4.出血：可发生致死性出血，有出血风险的患者应谨慎，出现严重出血应永久停药。5.伤口愈合不良：手术前至少停药28天，手术后至少28天且伤口完全愈合后再开始用药。6.肝功能异常：应定期监测肝功能，出现严重肝毒性应停药。7.心脏毒性：应定期监测心功能和心电图。8.腹泻：可导致脱水，应及时使用止泻药并补液，严重腹泻应暂停用药。9.胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害，育龄女性治疗期间及停药后至少8周内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

1.强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）：可能增加阿帕替尼血药浓度，应谨慎合用，密切监测毒性。2.强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）：可能降低阿帕替尼血药浓度，应避免合用。3.与华法林合用应监测凝血功能和出血。4.与其他抗肿瘤药物联合使用时应注意毒性叠加。

【贮藏】

密封，25℃以下保存。