呋喹替尼（爱优特）

医保报销适应症

限：1.既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者；2.联合信迪利单抗注射液用于既往系统性抗肿瘤治疗后失败且不适合进行根治性手术治疗或根治性放疗的晚期错配修复完整(pMMR)子宫内膜癌患者。

【适应症】

本品适用于：1.转移性结直肠癌：本品单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者；2.子宫内膜癌：本品联合信迪利单抗注射液用于既往系统性抗肿瘤治疗后失败且不适合进行根治性手术治疗或根治性放疗的晚期错配修复完整(pMMR)子宫内膜癌患者（基于替代终点获得附条件批准上市）；3.肾细胞癌：本品联合信迪利单抗注射液用于既往接受血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)治疗失败且一线未接受程序性死亡受体-1(PD-1)或程序性死亡配体-1(PD-L1)抑制剂的局部晚期或转移性肾细胞癌患者。

【用法用量】

转移性结直肠癌：推荐剂量为每次5mg，每日1次，连续服药3周，随后停药1周（每4周为一个治疗周期）。子宫内膜癌和肾细胞癌（联合信迪利单抗）：推荐剂量为每次5mg，每日1次，连续服药2周，随后停药1周（每3周为一个治疗周期）。可与食物同服或空腹口服，需整粒吞服，建议每日同一时段服药。持续按治疗周期服药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。漏服处理：如果漏服一次，且距下次服药时间不足12小时，不应补服，不可服用双倍剂量。呕吐处理：如果服药后发生呕吐，不应追加剂量，应在下一次的服药时间服用规定剂量。剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量，如需减量可减至4mg每日一次，必要时可进一步减至3mg每日一次。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥10%)为高血压(50-60%)、手足综合征（掌跖红肿综合征，40-50%）、蛋白尿(30%)、腹泻(30%)、恶心(25%)、呕吐(15%)、腹痛(20%)、便秘(15%)、食欲下降(25%)、口腔黏膜炎(15%)、疲劳/乏力(40%)、体重减轻(20%)、头痛(20%)、头晕(15%)、失眠(15%)、皮疹(20%)、瘙痒(15%)、皮肤干燥(15%)、脱发(10%)、关节痛(15%)、肌痛(15%)、背痛(10%)、呼吸困难(15%)、咳嗽(10%)、鼻出血(10%)、出血(10%)、肝功能异常（转氨酶升高，15%）、血肌酐升高(10%)、贫血(20%)、白细胞减少(15%)、中性粒细胞减少(15%)、血小板减少(15%)、淋巴细胞减少(10%)、声音嘶哑/发音困难(15%)、甲状腺功能减退(10%)、心电图QT间期延长(5%)。3/4级不良反应发生率约为30%，最常见的3/4级不良反应为高血压(20%)、手足综合征(15%)、蛋白尿(5%)。特定严重不良反应包括：高血压危象、严重出血（包括颅内出血、胃肠道出血，可致死）、严重肝功能异常、甲状腺功能减退、QT间期延长、伤口愈合不良、胃肠道穿孔、间质性肺病、胚胎-胎儿毒性。

【禁忌】

对呋喹替尼活性成分或任何辅料过敏者禁用。严重活动性出血、活动性消化道溃疡、药物不可控制的高血压、重度肝肾功能不全患者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.高血压：可发生高血压危象，应在治疗前控制血压，治疗期间定期监测血压（前2周每周一次，此后定期），必要时使用降压药，严重高血压应暂停用药或减量。2.蛋白尿：应定期监测尿常规，出现肾病综合征应永久停药。3.手足综合征：发生率高，应注意皮肤护理，出现严重手足综合征应暂停用药或减量。4.出血：可发生致死性出血，包括颅内出血、胃肠道出血，有出血风险的患者应谨慎，严重活动性出血患者禁用，出现严重出血应永久停药。5.肝功能异常：应定期监测肝功能，出现严重肝毒性应停药。6.甲状腺功能异常：应定期监测甲状腺功能，出现甲状腺功能减退应给予甲状腺素替代治疗。7.QT间期延长：应定期监测心电图和电解质，先天性长QT综合征患者应避免使用。8.伤口愈合不良：手术前至少停药2周，手术后至少2周且伤口完全愈合后再开始用药。9.胃肠道穿孔：出现胃肠道穿孔应永久停药。10.间质性肺病：出现呼吸困难、咳嗽、发热等呼吸道症状加重或新发时，应立即暂停用药并评估。11.胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害，育龄女性治疗期间及停药后至少8周内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

1.强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素）：可增加呋喹替尼血药浓度，应谨慎合用，密切监测毒性。2.强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）：可降低呋喹替尼血药浓度，应避免合用。3.与其他抗血管生成药物合用可能增加出血和高血压风险。4.葡萄柚或葡萄柚汁可能增加呋喹替尼血药浓度，应避免食用。5.与华法林合用应监测凝血功能和出血。

【贮藏】

25℃以下保存。