阿贝西利（唯择）

医保报销适应症

限：1.联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)用于激素受体(HR)阳性 、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、淋巴结阳性，高复发风险的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗；2.激素受体 (HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗； 与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

【适应症】

本品适用于：1.激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者；2.激素受体(HR)阳性、HER2阴性、淋巴结阳性、高复发风险的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗（联合内分泌治疗）。

【用法用量】

推荐剂量为150mg，每日两次，口服，可与食物同服或空腹服用，每天大致相同时间服药，整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。早期乳腺癌辅助治疗应持续使用两年，或持续使用至疾病复发或发生无法接受的毒性。当与阿贝西利联用时，芳香化酶抑制剂和氟维司群的推荐剂量请参见相应药物的说明书。漏服处理：如果患者漏服一次或服药后发生呕吐，不应补服，应按计划服用下一次剂量，不可服用双倍剂量。剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量，如需减量可减至100mg每日两次，必要时可进一步减至50mg每日两次。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥10%)为腹泻(80-90%)、中性粒细胞减少(40-50%)、白细胞减少(40%)、贫血(30%)、血小板减少(20%)、疲劳/乏力(40%)、恶心(40%)、呕吐(25%)、便秘(15%)、腹痛(20%)、食欲下降(30%)、口腔黏膜炎(15%)、脱发(20%)、皮疹(15%)、瘙痒(10%)、头痛(20%)、头晕(15%)、失眠(10%)、呼吸困难(15%)、咳嗽(10%)、发热(10%)、感染(30%)、肝功能异常（转氨酶升高，15%）、血肌酐升高(20%)、静脉血栓栓塞（肺栓塞、深静脉血栓，5%）、间质性肺病/肺炎（<1%）。3/4级不良反应发生率约为30%，最常见的3/4级不良反应为腹泻(10%)、中性粒细胞减少(20%)、白细胞减少(10%)、贫血(5%)、疲劳(3%)、感染(3%)。特定严重不良反应包括：严重腹泻伴脱水、严重中性粒细胞减少伴发热性中性粒细胞减少、严重感染（包括肺炎、败血症，可致死）、静脉血栓栓塞（包括肺栓塞，可致死）、间质性肺病/肺炎（可致死）、肝毒性、血肌酐升高（可逆性，抑制肾小管分泌）、胚胎-胎儿毒性。

【禁忌】

对阿贝西利活性成分或任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1.腹泻：发生率高，可导致脱水，应在首次出现稀便时立即使用止泻药（如洛哌丁胺）并补液，严重腹泻应暂停用药或减量。2.中性粒细胞减少：应在治疗前及治疗期间定期监测血常规，出现严重中性粒细胞减少应暂停用药或减量，必要时使用生长因子支持治疗。3.感染：可发生严重感染，包括肺炎、败血症，应密切监测感染的症状和体征，出现严重感染应暂停用药或永久停药，并给予相应抗感染治疗。4.静脉血栓栓塞：可发生肺栓塞、深静脉血栓，应监测血栓栓塞的症状和体征，出现静脉血栓栓塞应暂停用药或永久停药，并给予相应抗凝治疗。5.间质性肺病/肺炎：可发生严重或致死性ILD，出现呼吸困难、咳嗽、发热等呼吸道症状加重或新发时，应立即暂停用药并评估，确诊ILD后应永久停药。6.肝毒性：应定期监测肝功能，出现严重肝毒性应停药。7.血肌酐升高：阿贝西利可抑制肾小管分泌转运体导致血清肌酐升高，通常为可逆性，不影响肾小球功能，可使用胱抑素C或24小时尿肌酐清除率评估肾功能。8.胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害，育龄女性治疗期间及停药后至少3周内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

1.强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素）：可显著增加阿贝西利血药浓度，应避免合用；如必须合用，应将阿贝西利剂量减至100mg每日两次。2.中效CYP3A4抑制剂（如红霉素、氟康唑、地尔硫卓）：可能增加阿贝西利血药浓度，应谨慎合用，必要时减量。3.强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）：可显著降低阿贝西利血药浓度，应避免合用。4.葡萄柚或葡萄柚汁可能增加阿贝西利血药浓度，应避免食用。5.与华法林合用应监测凝血功能和出血。6.与其他骨髓抑制药物合用可能增加血液学毒性。7.与降低胃酸的药物（如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂）合用可能降低阿贝西利溶解度，但临床意义尚不明确。

【贮藏】

25℃以下保存。