拉帕替尼（泰立沙）

医保报销适应症

未纳入国家医保目录（2025年版），需自费

【适应症】

本品适用于：1.联合卡培他滨用于治疗HER2过表达的、既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者；2.联合来曲唑用于治疗激素受体阳性、HER2过表达的绝经后转移性乳腺癌患者（内分泌治疗适应证）。使用本品前应使用经批准的检测方法确认HER2过表达状态。

【用法用量】

联合卡培他滨：推荐剂量为1250mg（5片250mg），每日一次，第1-21天服用，与卡培他滨2000mg/m²/日第1-14天分2次服用联用。联合来曲唑：推荐剂量为1500mg（6片250mg），每日一次，与来曲唑2.5mg每日一次联用。口服，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前至少1小时或饭后至少1小时服用。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。漏服处理：如漏服1剂，第2天不需剂量加倍，应按计划服用下一次剂量。剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量，联合卡培他滨时可减至1000mg每日一次，联合来曲唑时可减至1250mg每日一次。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥10%)为腹泻(50-60%)、恶心(30-40%)、呕吐(20%)、腹痛(20%)、便秘(15%)、食欲下降(20%)、口腔黏膜炎(15%)、皮疹(30-40%)、瘙痒(20%)、皮肤干燥(15%)、脱发(15%)、疲劳/乏力(30%)、头痛(20%)、头晕(15%)、失眠(10%)、呼吸困难(15%)、咳嗽(10%)、肝功能异常（转氨酶升高、胆红素升高，20-30%）、贫血(15%)、中性粒细胞减少(10%)、血小板减少(10%)、间质性肺病（<1%）、QT间期延长(5%)、左室射血分数下降(5%)。特定严重不良反应包括：肝毒性（可致死，包括肝衰竭）、严重腹泻伴脱水、间质性肺病/肺炎（可致死）、QT间期延长、左室功能不全、严重皮肤反应（包括Stevens-Johnson综合征）、胚胎-胎儿毒性。

【禁忌】

对拉帕替尼活性成分或任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1.肝毒性：可发生重度肝毒性，曾有死亡报告，肝毒性可发生在治疗开始后数天至数月，应在治疗前及治疗期间每月监测肝功能（转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶），出现严重肝功能异常应永久停药。2.腹泻：发生率高，可导致脱水，应及时使用止泻药（如洛哌丁胺）并补液，严重腹泻应暂停用药或减量。3.间质性肺病/肺炎：可发生严重或致死性ILD，出现呼吸困难、咳嗽、发热等呼吸道症状加重或新发时，应立即暂停用药并评估，确诊ILD后应永久停药。4.QT间期延长：应定期监测心电图和电解质，先天性长QT综合征患者应避免使用。5.左室功能不全：可发生左室射血分数下降，应定期监测心功能。6.严重皮肤反应：出现严重皮疹应暂停用药或减量。7.胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害，育龄女性治疗期间及停药后至少1周内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

1.强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素）：可显著增加拉帕替尼血药浓度，应避免合用；如必须合用，应将拉帕替尼剂量减至500mg每日一次（联合卡培他滨）或750mg每日一次（联合来曲唑）。2.强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）：可显著降低拉帕替尼血药浓度，应避免合用；如必须合用，应将拉帕替尼剂量增至1500mg每日一次（联合卡培他滨）或2000mg每日一次（联合来曲唑）。3.与延长QT间期的药物合用应谨慎，可能增加QT延长风险。4.葡萄柚或葡萄柚汁可能增加拉帕替尼血药浓度，应避免食用。5.与华法林合用应监测凝血功能和出血。

【贮藏】

25℃以下保存。