| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 设计 | 多队列：EXP-1（ROS1 TKI初治）、EXP-2/3/4（既往TKI经治） |
| 给药剂量 | 160 mg QD×14天导入期→160 mg BID |
| 主要终点 | ORR（BICR，RECIST v1.1）；次要终点：DoR、PFS、颅内ORR |
| 指标 | EXP-1 TKI初治（n=71） | EXP-4 1次TKI经治（n=56） |
|---|---|---|
| 确认ORR（cORR） | 79%（95%CI 68–88） | 38%（95%CI 25–52） |
| CR率 | 6% | 5% |
| 中位PFS | 35.7个月 | 9.0个月 |
| 中位DoR | 未达到 | 14.8个月（95%CI 7.6–NE） |
| 指标 | TKI初治（可测量脑转移） | TKI经治（可测量脑转移） |
|---|---|---|
| 颅内ORR | 88%（7/8；95%CI 47–100） | 42%（5/12；95%CI 15–72） |
疗效在各亚组一致；尤其对G2032R等ROS1耐药突变有效（瑞波替尼大环结构设计优势）。
头晕、味觉异常、感觉异常（paresthesia）、便秘、乏力、体重增加；多为1-2级；≥3级AE比例低，耐受性良好。
瑞波替尼是新一代高选择性ROS1/TRK/ALK抑制剂，强效穿透血脑屏障、可克服G2032R耐药突变。TKI初治ORR 79%、中位PFS长达35.7个月、颅内ORR 88%，为ROS1+初治及脑转移患者最优选择之一。FDA于2023-11-15传统批准（ROS1+ NSCLC），NMPA于2024-05-12批准（再鼎医药），2024年6月FDA追加NTRK适应症。