| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 设计 | TRUST-I（中国，队列1 TKI初治n=54；队列2 TKI经治n=49）；TRUST-II（全球，扩展队列） |
| 给药剂量 | 他雷替尼600 mg QD（含300mg导入） |
| 主要终点 | ORR（BICR）；次要终点：DoR、PFS、颅内ORR、安全性 |
| 指标 | TKI初治（n=157） | TKI经治（n=113） |
|---|---|---|
| ORR | 约88% | 约50-60% |
| 中位PFS | 44.6个月（95%CI 30.7–NR） | NR（15.9–NR） |
| 颅内ORR（可测量脑转移） | 76.5%（95%CI 50.1–93.2） | 56%（95%CI 30–80） |
| 颅内DoR | 14.7个月 | — |
TRUST-I队列1（TKI初治，n=54）颅内ORR 75%（95%CI 35–97%）；队列2（TKI经治，n=49）颅内ORR 56%（95%CI 30–80%）。
对G2032R耐药突变有效（他雷替尼为新一代ROS1抑制剂优势）；经治患者中91%既往为克唑替尼。
胃肠道AE（88%，恶心/腹泻）、AST升高（70.2%）、ALT升高（66.5%）、头晕（16%）、味觉异常（15%）；多为1-2级；治疗相关停药率6.5%。神经/CNS AE发生率低。
他雷替尼在ROS1+ TKI初治中ORR约88%、中位PFS长达44.6个月（现有ROS1-TKI中最长之一）、颅内ORR 76.5%，且可克服G2032R耐药突变。FDA于2025年批准（Ibtrozi），NMPA于2025年1月批准，为ROS1+初治及耐药后脑转移患者的优选新药。